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奥美拉唑肠溶胶囊药代动力学主要有什么?

来源:方舟健客 发布时间:2016/3/5 11:35:34
    导读:奥美拉唑肠溶胶囊药代动力学:口服本品后,经小肠吸收,1小时内起效,0.5~3.5小时血药浓度达峰值,作用持续24小时以上。

奥美拉唑肠溶胶囊为抗酸类非处方药药品,主要用于胃酸过多引起的烧心和反酸症状的短期缓解。该药品为H+,K+-ATP酶质子泵抑制剂,通过小肠吸收后,经血液循环,在胃壁浓集,从而抑制胃酸。那么奥美拉唑肠溶胶囊药代动力学主要有什么?

奥美拉唑肠溶胶囊药代动力学:口服本品后,经小肠吸收,1小时内起效,0.5~3.5小时血药浓度达峰值,作用持续24小时以上,可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,且易透过胎盘。通常单剂量生物利用度约35%,多剂量生物利用度增至约60%,血浆蛋白结合率为95%~96%,血浆半衰期为0.5~1小时,慢性肝病患者为3小时。本品在体内经肝微粒体细胞色素P450氧化酶系统代谢,代谢物的约80%经尿排泄,其余由胆汁分泌后从粪便排泄。

奥美拉唑肠溶胶囊用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎。奥美拉唑为脂溶性弱碱性药物,易浓集于酸性环境中,因此口服后可特异地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中,并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式,然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H+,K+-ATP酶(又称质子泵)的巯基不可逆性的结合,生成亚磺酰胺与质子泵的复合物,从而抑制该酶活性,阻断胃酸分泌的最后步骤,因此奥美拉唑对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用,从而减少损伤黏膜。

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方舟健客祝您健康!

(实习编辑:赖柳君)

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