吸入用异丙托溴铵溶液的毒性大吗？

吸入用异丙托溴铵溶液(爱全乐)的主要成份：异丙托溴铵。本品是一种具有抗胆碱能(副交感)特性的四价铵化合物。临床前试验显示其通过拮抗迷走神经释放的递质乙酰胆碱而抑制迷走神经的反射。

那么，吸入用异丙托溴铵溶液的毒性大吗？

吸入用异丙托溴铵溶液(爱全乐)作为支气管扩张剂用于慢性阻塞性肺部疾病引起的支气管痉挛维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿。爱全乐可与吸入性β受体激动剂合用于治疗慢性阻塞性肺部疾病包括慢性支气管炎和哮喘引起的急性支气管痉挛。

吸入用异丙托溴铵溶液(爱全乐)的毒理研究：

对一些啮齿类和非啮齿类的动物进行了观察期为14天的急性毒性试验。

吸入给药时，雌性豚鼠的最小致死剂量为199mg/kg，大鼠给予技术上可行的最高剂量时，未观察到致死现象(0.05mg/kg，吸入4小时，或0.02mg/喷的爱全乐，给予160喷)。

口服和静注的LD50的范围为狗(静注)LD5017.5mg/kg，小鼠(口服)LD50为2050mg/kg，与较高的静注毒性相比，较低的口服毒性说明药物胃肠道吸收较差。

长期服用的动物试验分别在大鼠、家兔、狗和罗猴上进行。

对大鼠、狗和罗猴均进行了长达6个月的吸入研究，未见不良反应的剂量(NOAEL)分别为0.38mg/kg/天，0.18mg/kg/天和0.8mg/kg/天。组织病理学检查未发现支气管、肺部系统出现与本品相关的病理损害。大鼠给药18个月后口服的未见不良反应的剂量(NOAEL)为0.5mg/kg/天。

用新研发的一些剂型(滴鼻剂、HFA134a替代型推进剂)进行的长期吸入毒性研究中(大鼠持续6个月、狗持续3个月)未发现有关本品毒性的新信息。

在狗给予持续26周的滴鼻给药研究中，未见不良反应的剂量(NOAEL)为]0.2mg/kg，与早期的持续13周的滴鼻给药研究结果一致。

爱全乐的水溶液(0.05mg/kg，吸入4小时)经大鼠吸入使用的局部耐受性良好(急性毒性)。在长期毒性研究中，本品的局部耐受性也非常好。

豚鼠试验既无主动过敏发应也无被动皮肤过敏反应发生。

体外细菌致突变试验(Ames试验)未显示致突变性。体内试验的结果(微核试验、小鼠显性致死试验、中国仓鼠骨髓细胞的细胞质基因试验)未显示用药后增加染色体的畸变率。

在小鼠和大鼠的长期试验中未发现致瘤性或致癌性。

为研究爱全乐(Atrovent)对生育力、胚胎毒性和围产期发育的影响，分别对小鼠、大鼠和家兔进行了试验。

即使在能导致母体毒性、在某种程度上有胚胎毒性的最高剂量(大鼠1000mg/kg/天，家兔125mg/kg/天)，也不会引起后代产生畸形，且这些剂量已远远超过人的治疗剂量。

吸入性气雾剂技术性可行的最高剂量，大鼠1.5mg/kg/天，家兔1.8mg/kg/天，对生殖无不良影响。

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（实习编辑：陈生）

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