厄贝沙坦片为白色双凸椭圆形片剂,一侧有心形刻痕,另侧刻有2872字样。厄贝沙坦片的主要成份为厄贝沙坦。那么,厄贝沙坦片用于原发性醛固酮增多症患者如何呢?
厄贝沙坦片口服给药后,厄贝沙坦片吸收良好;厄贝沙坦片绝对生物利用度为60%~80%,进食不会明显影响其生物利用度。厄贝沙坦片的血浆达峰时间为1~1.5小时,厄贝沙坦片的消除半衰期为11~15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦片通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢,厄贝沙坦片的体外研究表明主要由细胞色素酶P4502C9氧化。
厄贝沙坦片及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦片的血浆蛋白结合率约为90%。厄贝沙坦片的药代动力学在10-600mg范围内显示线性和剂量相关性。厄贝沙坦片的动物研究显示其对鼠胚胎短暂的毒性效应(肾盂成腔增加,输尿管或皮下水肿),出生后就消除。厄贝沙坦片在兔子实验中,使用能明显引起雌性毒性作用的剂量时可观察到流产或早期吸收。厄贝沙坦片在鼠和兔子实验中没有观察到致畸效应。
厄贝沙坦片用于原发性醛固酮增多症患者:原发性醛固酮增多症的患者通常对那些通过抑制肾素-血管紧张素系统的抗高血压药物没有反应。因此不推荐这些患者使用本品。
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(实习编缉:陈志东)
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