甲磺酸伊马替尼胶囊,所有研究均报告有血细胞减少,尤其是中性粒细胞和血小板减少,以>750毫克/日的大剂量时发生率为高(I期研究),然而血细胞减少的发生率也明显取决于病期。那么,甲磺酸伊马替尼胶囊是一种革命性的药品吗?
甲磺酸伊马替尼胶囊是一种革命性的药品,它的存在将白血病从一种必死的疾病转变为可能的慢性病。在格列卫Gleevec出现之前,仅有30%的慢性粒细胞白血病患者可以活过5年。而格列卫Gleevec将这一数字改写为89%。
甲磺酸伊马替尼胶囊在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。
此外,伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。
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(实习编辑:严韵儿)
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