贝美前列素滴眼液(卢美根)的主要成分是贝美前列素。用于降低对其他降眼压制剂不能耐受或不够敏感的的开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压。那么，贝美前列素滴眼液的药理毒理有什么？

贝美前列素滴眼液被认为是通过增加房水经小梁网及葡萄膜巩膜两条外流途径而降低眼内压(IOP)的。高眼压是导致青光眼性视野缺损的主要因素。眼内压越高，视神经受损及视野缺损的危险性越大。

贝美前列素滴眼液的药理毒理是：

药理作用：贝美前列素为一种合成的前列酰胺，是具有降低眼内压活性的前列腺素结构类似物，选择性地模拟了天然存在的前列酰胺的作用。贝美前列素被认为是通过增加房水经小梁网及葡萄膜巩膜两条外流途径而降低眼内压(IOP)的。高眼压是导致青光眼性视野缺损的主要因素。眼内压越高，视神经受损及视野缺损的危险性越大。

毒理作用：在小鼠和大鼠的口服(管饲)试验中，即使给药剂量达到100mg/kg/天时仍无毒性反应。此剂量以mg/m2表示至少比体重为十公斤的小孩用一整瓶本品的剂量高70倍。

致癌，致突变，生殖毒性：对小鼠或大鼠分别口服喂饲104周，剂量达2mg/kg/天和1mg/kg/天（相当于约192和291倍人体推荐用量，以局部角膜和/或结膜囊给药后血液AUC水平计）的研究中，贝美前列素没有致癌性。

艾姆斯氏试验，小鼠淋巴瘤试验和小鼠体内微核试验显示贝美前列素无致突变作用。

在用雌性和雄性大鼠进行的试验中，当给药剂量达到0.6mg/kg/天(以血液AUC水平计，相当于人体推荐用药量的103倍)时也不损害其生殖能力。

致畸作用：对怀孕小鼠和大鼠进行的胚胎/胎鼠发育研究，给小鼠和大鼠分别口服以血液AUC水平计至少相当于人体推荐用药量的33和97倍剂量的贝美前列素，妊娠的小鼠和大鼠发生流产。

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（实习编辑：叶胜能）