异丙托溴铵气雾剂药代动力学到底是什么？

异丙托溴铵气雾剂对治疗呼吸道疾病有较好的疗效，已投入临床治疗多时，其副作用少，深受广大患者的欢迎。异丙托溴铵气雾剂的治疗效果突出，引起了许多患者对其的关注。那么，异丙托溴铵气雾剂药代动力学到底是什么？

异丙托溴铵气雾剂在临床上适用于预防和治疗与慢性阻塞性气道疾病相关的呼吸困难：慢性阻塞性支气管炎伴或不伴有肺气肿；轻到中度支气管哮喘。异丙托溴铵气雾剂可以抑制迷走神经诱发的支气管收缩反射。异丙托溴铵气雾剂通过减少肥大细胞中环磷酸鸟苷(肥大细胞稳定作用)而抑制介导支气管痉挛的介质的释放。吸入异丙托溴铵气雾剂的支气管扩张作用是局部药物对支气管平滑肌的抗胆碱能作用而引起的，非全身性作用。

异丙托溴铵气雾剂药代动力学：药物活性成份异丙托溴铵口服后吸收很快。药物吸入后仅几分钟，血浆浓度就达到峰值。异丙托溴铵静脉给药后通过计算血浆水平数据可得到基本的药代动力学参数。血浆中异丙托溴铵快速双相减退。终点清除期的半衰期约为1.6小时。药物和代谢产物清除的半衰期是3.6小时，与放射性标记检测的结果一样。在尿中发现主要代谢产物很少与毒蕈碱受体结合。活性成份异丙托溴铵的清除率是2.3升/分钟。大约40%通过肾脏清除（0.9升/分钟），60%不通过肾脏而主要通过肝脏代谢。分布容积（Vz）是338升（即4.6升/公斤）。46%静脉给药剂量的活性成份通过肾脏排泄，8%气雾剂剂量的活性成份通过肾脏排泄。药物与血浆蛋白的结合率低于20%。由于其四价铵离子的分子结构特点，异丙托溴铵不能通过血脑屏障。

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（实习编辑：赖柳君）