柳氮磺吡啶栓(常态宁),进入肠道被细菌分解为5-氨基水杨酸及磺胺吡啶,残留部分自粪便排出。那么,柳氮磺吡啶栓有什么样的药理毒理?
柳氮磺吡啶栓的药理毒理是:
柳氮磺吡啶栓为磺胺类抗菌药。柳氮磺吡啶及其代谢产物5-氨基水杨酸和磺胺吡啶的作用方式尚不明确,可能与其在动物和体外实验中表现出的抗炎和免疫调节作用有关,动物放射自显影研究表明,柳氮磺吡啶(SSZ)能与结缔组织亲和,并在浆液,肝脏和肠壁中处于相对较高的水平。对溃疡性结肠炎患者分别直肠给予柳氮磺吡啶及其主要代谢物5-氨基水杨酸和磺胺吡啶的临床研究表明,产生主要治疗作用的可能是5-氨基水杨酸。
毒理研究:
遗传毒性:在AMES试验及L51784小鼠淋巴瘤细胞HGRT基因试验中SSZ均未表现出致突变作用。但在大鼠小鼠骨髓核试验及小鼠外周RBC试验,姐妹染色体互换试验,染色体畸变试验及人淋巴细胞核试验中,其致突变作用尚不明确。
生殖毒性:雄性大鼠给药量为800mg/kg/日(4800mg/m2)时,出现雄性生殖力损害,临床上有柳氮磺吡啶给药引起精子减少症和不育的报道,停药后可自行恢复。大鼠及家兔给药剂量达人用量的6倍时,雄性动物生育力和胎仔未出现明显损害。
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(实习编辑:李嘉颖)
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