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尼可地尔片的药代动力学是如何的呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/2/22 11:46:51
    导读:口服吸收快而完全,生物利用度为75%,服药后0.5~1小时血药浓度达峰值,半衰期(T1/2)约为1小时。主要分布在肝、心、肾、肾上腺及血液中。在体内经水解脱去硝基,代谢产物药理活性很小,主要从尿中排泄。

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,如配配伍禁忌,药物过量,药理作用等等,那么,尼可地尔片的药代动力学是如何的呢?

尼可地尔片对心脏血流动力学的作用:

1)对麻醉开胸犬静脉注射尼可地尔,血压的降低依赖于给药量,但程度轻微,在使冠状血管阻力显著降低的用量下,不影响心率、心肌收缩力、心肌氧消耗以及房室传导时间。

2)对6例无左冠状动脉狭窄及左心室收缩异常的心绞痛患者单次给以本品(相当于尼可地尔5mg),主动脉压及血压-心率乘积无明显变化。

在体外实验条件下,是通过使冠状血管平滑肌的鸟苷酸环化酶活化导致环鸟苷酸的产生量增加,从而引起冠状血管扩张,与其他亚硝酸盐作用结果相似。另外,冠脉血流增加和冠状血管痉挛抑制的作用机理可通过细胞膜的超级化研究而得以阐明。

药代动力学:口服吸收快而完全,生物利用度为75%,服药后0.5~1小时血药浓度达峰值,半衰期(T1/2)约为1小时。主要分布在肝、心、肾、肾上腺及血液中。在体内经水解脱去硝基,代谢产物药理活性很小,主要从尿中排泄。

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方舟健客祝您健康!

(实习编辑:王博英)

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