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哺乳期妇女可以服用吗替麦考酚酯胶囊吗?

来源:方舟健客 发布时间:2016/2/18 15:50:10
    导读:对白鼠的研究发现本药可从乳汁中分泌。但尚不知在人类中是否会出现相同情况,应根据此药对乳母的重要性,决定中止哺乳或停药。

几乎所有的药物都能通过血浆乳汁屏障转移至乳汁,而哺乳儿每日可吸吮乳汁800—1000ml。故哺乳期用药亦应重视。霉酚酸酯(简称MMF)是霉酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物。MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。哺乳期妇女可以服用吗替麦考酚酯胶囊吗?

吗替麦考酚酯胶囊(骁悉)用于预防急性器官排异反应,治疗同种异体肾移植后难治性排异反应,吗替麦考酚酯胶囊(骁悉)应该与环孢霉素和皮质类固醇同时应用。

口服后迅速大量吸收,并代谢为活性成份MPA。口服平均生物利用度为静脉注射的94%(根据MPA曲线下面积),口服后在循环中测不出MMF。肾移植病人口服MMF,其吸收不受食物影响,但进食后血MPA峰值将降低40%。由于肠肝循环作用,服药后6-12小时将出现第二个血浆MPA高峰,与消胆胺同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%,表明MPA通过肠肝循环的量很多。在临床有效浓度下,97%的MPA与血浆蛋白结合。MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶,代谢成MPA的的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG无药理活性。MMF代谢成的MPA有极少量(<1%)从尿液排出,多数(87%)以MPAG的形式从尿液排出。移植后近期内(<40日),平均曲线下面积(AUG)和血峰值(Cmax)比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低50%。单剂研究显示,严重的慢性肾功能损害(肾小球滤过率<25mL/分/1.73m2)。MPA曲线下面积比正常志愿者和轻度肾功能损害病人高25-75%。同样情况下,MPAG曲线下面积高3-6倍,与MPAG主要由肾脏排出一致。尚未进行严重慢性肾功能损害病人的MMF多次剂量药物动力学研究。移植手术后,肾功能延迟恢复的MPA0-12小时曲线下面积与无肾功能延迟恢复的者无显著差异。但无活性成分的MPAG,其0-12小时曲线下面积比肾功能正常恢复病人高2-3倍。在酒精性肝硬化志愿者,肝脏实质疾病对MPA的糖苷酸化过程相对无影响,严重的胆道损害,如原发性胆性肝硬化,可能对这一过程产生影响。

妊娠分类C对妊娠的白鼠和兔子,在器官形成期使用本药后,对胚胎发育有不利影响(包括致畸)。这些反应发生的剂量比母系毒性相关的剂量低,并且低于临床推荐的肾移植的剂量。在孕妇中,无充分的对照性研究。然而,由于本品已表明在动物中具有致畸作用,对孕妇可能产生致命的伤害。所以,本品应避免用于孕妇中,除非对胎儿潜在益处大于潜在的危险性。推荐用本药前妊娠试验应为阴性。有效的避孕方法在使用本药治疗前,治疗中和治疗中止后6周内都应坚持。甚至对有不育症历史的病人,除非已行子宫切除术。除非采取节制的方法,必须同时采取两种有效的避孕方法。如果在治疗过程中怀孕,医生和病人应讨论是否值得继续怀孕。(见药物相互作用。)对白鼠的研究发现本药可从乳汁中分泌。但尚不知在人类中是否会出现相同情况,应根据此药对乳母的重要性,决定中止哺乳或停药。

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(实习编辑:孙媛媛)

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