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欣复诺的功能主治是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/2/1 14:10:43
    导读:欣复诺是一种口服抗病毒药。欣复诺在体内代谢成阿德福韦,欣复诺是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物等。

欣复诺的主要成份为阿德福韦酯。化学名称:9-[2-[[双[(特戊酰氧基)甲氧基]磷酰基]甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,欣复诺的功能主治是怎样呢?

欣复诺是一种口服抗病毒药。欣复诺在体内代谢成阿德福韦,欣复诺是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,欣复诺在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。欣复诺中的二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。欣复诺中的二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。

欣复诺在转染HBV的人肝瘤细胞系中,欣复诺可以抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2~2.5μM。欣复诺对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清HBVDNA的患者进行了长期耐药性分析(96~144周),确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。欣复诺的体外研究发现rtN236T变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低4~14倍,产生这种变异患者的血清HBVDNA发生反跳。

欣复诺为硬胶囊,内容物为白色或类白色粉末。欣复诺用于治疗乙型肝炎病毒活动复制和血清氨基酸转移酶升高的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

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(实习编缉:陈志东)

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