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艾力达盐酸伐地那非片同时使用茚地那韦是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/1/29 14:24:32
    导读:艾力达盐酸伐地那非片在体内主要的循环代谢物(M1)来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基,然后M1继续代谢。M1的血浆消除半衰期与原形药相似。

艾力达盐酸伐地那非片的主要成份为盐酸伐地那非。艾力达为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。那么,艾力达盐酸伐地那非片同时使用茚地那韦是怎样呢?

艾力达盐酸伐地那非片的血浆消除半衰期大约为4-5小时。艾力达盐酸伐地那非片在体内主要的循环代谢物(M1)来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基,然后M1继续代谢。M1的血浆消除半衰期与原形药相似,约为4小时。艾力达盐酸伐地那非片的体循环中,部分M1为结合型葡萄糖醛酸苷。艾力达盐酸伐地那非片的血浆中非葡萄糖醛酸苷的M1约占原形药成分的26%。

艾力达盐酸伐地那非片的代谢物M1具有与艾力达相似的磷酸二酯酶选择性,艾力达盐酸伐地那非片在体外试验中,M1抑制PDE5的作用约为艾力达的28%,占药效的7%。艾力达盐酸伐地那非片主要通过肝脏酶系CYP3A4型代谢,艾力达盐酸伐地那非片小部分通过CYP3A5和CYP2C9同工酶代谢。

艾力达盐酸伐地那非片口服给药后迅速吸收,禁食状态下最快15分钟达到最大血药浓度(Cmax),艾力达盐酸伐地那非片的达峰时间(Tmax)90%为30-120分钟(平均为60分钟)。艾力达盐酸伐地那非片由于显著的首过效应,艾力达盐酸伐地那非片口服的平均绝对生物利用度大约是15%。艾力达盐酸伐地那非片在推荐剂量5-20mg范围内,艾力达盐酸伐地那非片口服后,AUC(药物浓度-时间曲线下面积)和Cmax的增加几乎与剂量增加成正比。

艾力达盐酸伐地那非片与高脂饮食(脂含量57%)同时摄入时,艾力达盐酸伐地那非片的吸收率降低,Tmax延长60分钟,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影响。艾力达盐酸伐地那非片与普通饮食(脂含量30%)同时摄入时,艾力达盐酸伐地那非片的药代动力学参数(Cmax,Tmax,和AUC)不受影响。因此,艾力达盐酸伐地那非片和食物同服或单独服用均可。

艾力达盐酸伐地那非片同时使用红霉素时,伐地那非的最大剂量不超过5mg。服用酮康唑、伊曲康唑时,伐地那非的最大剂量不得超过5mg。当酮康唑、伊曲康唑的剂量超过200mg时,不能服用伐地那非。避免同时服用强效CYP3A4抑制剂茚地那韦和利托那韦。

健客药师温馨提醒:对本品过敏者请慎服,如需服用请依照医生吩咐正确服用。建议患者在使用本产品应详细了解药物的禁忌、不良反应、相互作用等,这样才可以做到安全、合理、有效、经济地用药,如果您在服用本品期间有任何不适或疑问,请及时致电健客药师,400-086-5111,这有多位专科药师为您提供免费的全程用药指导与日常护理指南!

(实习编缉:陈志东)

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