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盐酸伐地那非片用于肝损害的剂量是多少合适?

来源:方舟健客 发布时间:2016/1/26 15:41:59
    导读:伐地那非在体内的总清除率为56升/小时,其终末半衰期为4-5小时。口服用药后,伐地那非以代谢物的形式排泄,大部分通过粪便排泄(91-95%),小部分通过尿液排泄(2-6%)。

药物的服用方法是否正确也是非常关键的一步,对于药物的使用来说,只有按照正确的使用方法使用才可以有效的治疗病症,如果没有正确的使用药物,即使药效再好,也是不能发挥好药的作用的。那么, 盐酸伐地那非片 用于肝损害的剂量是多少合适?

伐地那非在体内的总清除率为56升/小时,其终末半衰期为4-5小时。口服用药后,伐地那非以代谢物的形式排泄,大部分通过粪便排泄(91-95%),小部分通过尿液排泄(2-6%)。

伐地那非主要通过肝脏酶系CYP3A4型代谢,小部分通过CYP3A5和CYP2C9同工酶代谢。伐地那非血浆消除半衰期大约为4-5小时。体内伐地那非主要的循环代谢物(M1)来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基,然后M1继续代谢。M1的血浆消除半衰期与原形药相似,约为4小时。体循环中,部分M1为结合型葡萄糖醛酸苷。血浆中非葡萄糖醛酸苷的M1约占原形药成分的26%。代谢物M1具有与伐地那非相似的磷酸二酯酶选择性,在体外试验中,M1抑制PDE5的作用约为伐地那非的28%,占药效的7%。

伐地那非与高脂饮食(脂含量57%)同时摄入时,伐地那非的吸收率降低,Tmax延长60分钟,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影响。伐地那非与普通饮食(脂含量30%)同时摄入时,其药代动力学参数(Cmax,Tmax,和AUC)不受影响。因此,伐地那非和食物同服或单独服用均可。

盐酸伐地那非片用于肝损害的剂量:轻度肝损害的患者(Child-PughA)不需调整剂量;中度肝损害患者(Child-PughB),由于伐地那非的清除率减少,建议起始剂量为5mg,随后根据耐受性和药效逐渐增加到10mg;重度肝损害患者(Child-PughC)的伐地那非的药代动力学研究尚未进行。

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(实习编辑:李建雄)

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