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甲磺酸溴隐亭片的药代动力学又是如何?

来源:方舟健客 发布时间:2016/1/23 10:41:22
    导读:甲磺酸溴隐亭片为下丘脑和垂体中多巴胺受体的激动剂。它可以降低泌乳激素的分泌,恢复正常的月经周期,并且能够治疗与高泌乳素症有关的生育机能障碍。甲磺酸溴隐亭片还可以阻止和减少乳汁的分泌。

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,如配配伍禁忌,药物过量,药理作用等等,那么, 甲磺酸溴隐亭片 的药代动力学又是如何?

甲磺酸溴隐亭片为下丘脑和垂体中多巴胺受体的激动剂。它可以降低泌乳激素的分泌,恢复正常的月经周期,并且能够治疗与高泌乳素症有关的生育机能障碍。甲磺酸溴隐亭片还可以阻止和减少乳汁的分泌。

对于肢端肥大症患者,甲磺酸溴隐亭片可以降低其生长激素水平,因此对其临床症状和糖耐量产生有利的影响。基于甲磺酸溴隐亭片的多巴胺能活性,它能够促进已经活化的突触前黑质纹状体神经元释放内源性多巴胺,并且同时选择性刺激突触后受体。

甲磺酸溴隐亭片的药代动力学:

甲磺酸溴隐亭片口服之后,消化道只能吸收大约30%,由于首过效应,生物利用度只有6%左右,甲磺酸溴隐亭片在肝脏主要经过水解代谢成麦角酸和肽类,然后主要通过胆汁排泄到大便中,少量经尿排泄。

报道显示甲磺酸溴隐亭片在体内的血清白蛋白结合率可达90-96%。

血药浓度峰值和血药浓度-时间曲线下面积(AUC)与剂量均线性相关:口服1mg放射性标记的甲磺酸溴隐亭片后的1-2小时之内血药浓度达到峰值(2Ngeq/mL),血浆放射性呈双相衰减(α相和β相的半衰期分别为6小时和50小时)。

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(实习编辑:李亚君)
 

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