托拉塞米片的药代动力学是有哪些呢？

托拉塞米片原发性高血压：通常的起始剂量为每日5mg，每日一次。若在服药4-6周内降压作用不理想，剂量可增至每次10mg，每日一次。若10mg/天仍未取得足够的降压作用，可考虑合用其他降压药。那么，托拉塞米片的药代动力学是有哪些呢？

托拉塞米片为白色片。

托拉塞米片主要作用于髓袢升支粗段，抑制Na+/K+/2Cl-转运体系。临床药理学研究亦证实了这是本品在人体中的作用位点，且对肾的其他部位没有作用。因此本品的利尿作用与药物在尿中的排泄速率的关联程度高于在血液中的浓度。托拉塞米可增加钠、氯和水在尿中的排泄量，但不显著改变肾小球滤过率、肾血浆流量和酸碱平衡。

托拉塞米片的药代动力学是：

1.本品的吸收基本不受肝肾功能障碍的影响。

2.本品在健康成年人、轻至中度肾衰及充血性心衰患者中的分布容积为12-15L，肝硬化患者的分布容积大约加倍。

3.本品在健康志愿者中的半衰期约为3.5小时。肾功能正常患者服用本品后，肝代谢率和尿排泄率分别约为80%和20%。

4.本品在人体内的主要代谢物为没有药理活性的羧酸代谢物，2个次要代谢物可能有一些利尿作用，但由于代谢的原因使其利尿作用无法显示。

5.本品对充血性心衰患者的排钠作用低于健康志愿者。

6.肾衰患者在使用本品后的肾清除率显著下降，但总的血浆清除率无显著变化。

7.肾衰患者若服用高剂量本品仍能获得利尿作用。

8.由于经肝代谢消除后仍为原形药，所以本品在肾功能受损患者中的总血浆清除率和消除半衰期仍保持正常。

9.肝硬化患者使用本品后的分布容积、血浆半衰期和肾清除率均增加，但总清除率不改变。

托拉塞米片老年患者用药是在美国进行本品的临床试验中，24%的患者年龄在65岁以上，大约4%的患者的年龄在75岁以上老人。结果显示老年患者服用本品疗效及安全性与年轻患者相比并未显示与年龄有关的差异。

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（实习编缉：陈志方）