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波立维硫酸氢氯吡格雷片的胃肠道反应是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/1/19 20:40:31
    导读:波立维硫酸氢氯吡格雷片广泛地在肝脏代谢。波立维硫酸氢氯吡格雷片主要代谢产物是羧酸盐衍生物,无抗血小板聚集作用,占血浆中药物相关化合物的85%。

波立维硫酸氢氯吡格雷片为白色或类白色圆形薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。主要成份为硫酸氢氯吡格雷。那么,波立维硫酸氢氯吡格雷片的胃肠道反应是怎样呢?

波立维硫酸氢氯吡格雷片广泛地在肝脏代谢。波立维硫酸氢氯吡格雷片主要代谢产物是羧酸盐衍生物,无抗血小板聚集作用,占血浆中药物相关化合物的85%。波立维硫酸氢氯吡格雷片多次口服75mg以后,波立维硫酸氢氯吡格雷片的代射物在血药浓度约在服药后1小时达峰(约为3mg/L)。

波立维硫酸氢氯吡格雷片是一种前体药。波立维硫酸氢氯吡格雷片经氧化生成2-氧基-氯吡格雷,继之水解形成活性代谢物(一种硫醇衍生物)。波立维硫酸氢氯吡格雷片对健康人多次口服、75mg以后,波立维硫酸氢氯吡格雷片吸收迅速。波立维硫酸氢氯吡格雷片在母体化合物的血浆浓度很低,一般在用药2小时后低于定量限(0.00025mg/L)。根据尿液中氯吡格雷代谢物排泄量计算,波立维至少有50%的药物被吸收。

波立维硫酸氢氯吡格雷片的氧化作用主要由细胞色素P450同功酶2B6和3A4调节,1A1、1A2和2C19也有一定的调节作用。波立维硫酸氢氯吡格雷片的体外已经分离出这种活性硫醇代谢物,它可迅速、不可逆地与血小板受体结合,从而抑制血小板聚集。

波立维硫酸氢氯吡格雷片的体外试验显示,波立维硫酸氢氯吡格雷片及其主要循环代谢物与人血浆蛋白呈可逆性结合(分别为98%和94%),波立维硫酸氢氯吡格雷片在很广的浓度范围内为非饱和状态。波立维硫酸氢氯吡格雷片对人体口服以后,波立维硫酸氢氯吡格雷片在5天内约50%由尿液排出,约46%由粪便排出,一次和重复给药后,波立维硫酸氢氯吡格雷片的血浆中主要循环代谢产物的消除半衰期为8小时。

服用波立维硫酸氢氯吡格雷片偶见胃肠道反应(如腹痛、消化不良、便秘或腹泻)、皮疹、皮肤粘膜出血,罕见白细胞减少和粒细胞缺乏。

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(实习编缉:叶铠)

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