异维A酸凝胶的药代动力学为什么呢？

随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高，对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景，不单纯是疗效强，毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。那么，异维A酸凝胶的药代动力学为什么呢？

异维A酸凝胶药代动力学：本品口服后迅速由胃肠道吸收，2～4小时后达血浓度高峰，半衰期为10～20小时，主要在肝脏或肠壁代谢，以原形及代谢产物进入肝肠循环，口服生物利用度低，餐后服药可增加生物利用度，吸收后的血浆结合率高，未经改变的原形药从大便排出，代谢产物经尿排出。

异维A酸的作用机制尚未完全清楚。口服异维A酸用于治疗痤疮时具有缩小皮脂腺组织，抑制皮脂腺活性，减少皮脂分泌，减轻上皮细胞角化及毛囊皮脂腺口的角质栓塞，并抑制痤疮丙酸杆菌数的生长繁殖。近来研究还表明本药可调控与痤疮发病机制有关的炎症免疫介质以及选择性地结合维A酸核受体而发挥治疗作用。

局部使用时，异维A酸的作用方式可能同它的立体异构体维A酸类似，维A酸可以诱导表皮细胞增生；促进表皮颗粒层细胞向角质层分化；通过调节毛囊皮脂腺上皮角化异常过程去除角质栓，起到防治及消除粉刺皮损作用。

毒理学：试验表明口服异维A酸有严重致畸作用。大鼠身上进行的生殖实验结果显示局部应用剂量为人的60倍的异维A酸凝胶时，对鼠胚胎没有损害。

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（实习编辑：林旋）