佳维乐与二甲双胍合用如何呢？

佳维乐为白色至微黄色片剂。主要成分为维格列汀。化学名：1-[[(3一羟基一l一金刚烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(S)-四氢吡咯烷。那么，佳维乐与二甲双胍合用如何呢？

佳维乐可与磺脲类药物合用，尤其是当单用磺脲类药物使用最大耐受剂量仍不能有效控制血糖、由于禁忌或不耐受等原因不适合使用二甲双胍。佳维乐具有增加β-细胞对葡萄糖的敏感性，佳维乐具有促进葡萄糖依赖性胰岛素的分泌。佳维乐通过增加内源性GLP-1水平，佳维乐还能够增加α细胞对葡萄糖的敏感性，佳维乐能使葡萄糖水平与胰高血糖素的分泌量契合度提高。

佳维乐用于治疗2型糖尿病。佳维乐可与二甲双胍合用，尤其是当单用二甲双胍使用最大耐受剂量仍不能有效控制血糖。佳维乐可与噻唑烷二酮类药物，当不能有效控制血糖时和对于适合使用噻唑烷二酮类药物的患者。佳维乐是一种选择性二肽-肽酶-4（DPP-4）抑制剂，佳维乐给药后能快速抑制DPP-4活性，佳维乐使空腹和餐后内源性血糖素GLP-1（胰高血糖素多肽-1）和GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）的水平升高。

佳维乐在人体内的主要消除途径，约占给药剂量的69%。佳维乐的主要代谢产物（LAY151）没有药理活性，佳维乐采用DPP-4缺失大鼠进行的体内试验的结果显示，佳维乐的水解在一定程度上与DPP-4有关。佳维乐不经过CYP450代谢。佳维乐的代谢清除不受合用药物中CYP450抑制剂和/或诱导剂的影响。

佳维乐与二甲双胍合用：在维格列汀100mg/日+二甲双胍合用的临床对照研究中，维格列汀100mg/日+二甲双胍治疗组和安慰剂+二甲双胍治疗组均无患者因不良反应而退出研究。在临床研究中，接受维格列汀+二甲双胍治疗的患者出现低血糖的发生率为“常见”（1%），而接受安慰剂+二甲双胍治疗的受试者出现低血糖的频率为“不常见”（0.4%）。在维格列汀治疗组中，无严重低血糖事件报告。在临床研究中，给予患者维格列汀100mg/日+二甲双胍后，与基线期相比，患者的体重未发生变化（维格列汀组和安慰剂组体重变化量分别为+0.2kg和-1.0kg）。

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（实习编缉：叶铠）