佳维乐的主要成分为维格列汀。化学名：1-[[(3一羟基一l一金刚烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(S)-四氢吡咯烷。那么，佳维乐的安全性是怎样呢？

佳维乐是一种选择性二肽-肽酶-4（DPP-4）抑制剂，佳维乐给药后能快速抑制DPP-4活性，佳维乐使空腹和餐后内源性血糖素GLP-1（胰高血糖素多肽-1）和GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）的水平升高。佳维乐具有增加β-细胞对葡萄糖的敏感性，佳维乐具有促进葡萄糖依赖性胰岛素的分泌。佳维乐通过增加内源性GLP-1水平，佳维乐还能够增加α细胞对葡萄糖的敏感性，佳维乐能使葡萄糖水平与胰高血糖素的分泌量契合度提高。

佳维乐在高血糖期间，佳维乐通过升高肠降血糖素水平，佳维乐具有增加胰岛素/胰高血糖素的比率，佳维乐会导致空腹和餐后肝脏葡萄糖生成量减少，进而降低血糖。佳维乐已知GLP-1水平升高能导致消化道排空延迟，但这一现象在维格列汀给药后并未出现。

佳维乐用于治疗2型糖尿病。佳维乐可与二甲双胍合用，尤其是当单用二甲双胍使用最大耐受剂量仍不能有效控制血糖；佳维乐可与磺脲类药物合用，尤其是当单用磺脲类药物使用最大耐受剂量仍不能有效控制血糖、由于禁忌或不耐受等原因不适合使用二甲双胍；佳维乐可与噻唑烷二酮类药物，当不能有效控制血糖时和对于适合使用噻唑烷二酮类药物的患者。

佳维乐的安全性数据来自于多项对照临床试验（研究时间至少为12周），这些安全性数据来自3784名患者，患者在研究过程中每日服用维格列汀50mg（每日给药1次）或100mg（50mg每日给药2次或100mg每日给药1次）。在这些患者中，共有2264名患者接受的是维格列汀单药治疗，1520名患者接受的是维格列汀与其他药物合用治疗。有2682名患者接受维格列汀每日100mg（50mg每日给药2次或100mg每日给药1次），1102名患者接受维格列汀50mg每日1次治疗。在这些临床试验中报告的主要不良反应均较轻微且为暂时性反应，无需停药。未发现药物不良反应与患者的年龄、种族、药物暴露时间或每日给药剂量相关。

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（实习编缉：叶铠）