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噻托溴铵粉吸入剂的主要成分是什么的?

来源:方舟健客 发布时间:2016/1/12 11:47:50
    导读:噻托溴铵粉吸入剂的主要成分是噻托溴铵,化学名称:(1α,2β,4β,5α,7β)3-恶-9-氮翁三环[3.3.1.02,4]壬烷,7-[(羟基-二-2-噻吩乙酰)氧基]-9.9-二甲基,溴,-水合物。

每一种药物都是由不同的成分组成的,不同的成分有着不同的功效,那么,噻托溴铵粉吸入剂的主要成分是什么的?

噻托溴铵粉吸入剂的主要成分是噻托溴铵,化学名称:(1α,2β,4β,5α,7β)3-恶-9-氮翁三环[3.3.1.02,4]壬烷,7-[(羟基-二-2-噻吩乙酰)氧基]-9.9-二甲基,溴,-水合物。

给年轻的健康志愿者吸入干粉后。测得的绝对生物利用度为19.5%,提示到达肺的部分生物利用度很高。根据该药的化学结构(四价铵化合物)和体外试验结果可以推测,噻托溴铵在胃肠道吸收差(10-15%)。噻托溴铵的口服溶液的绝对生物利用度只有2~3%。噻托溴铵在吸入5分钟后达到最高血药浓度。由于其四价铵化合物的特性,食物不影响它的吸收。

该药与血浆蛋白结合率达72%,分布容积为32L/kg。在稳态时。COPD患者吸入18微克的干粉后5分钟测得的血药峰浓度为17~19pg/ml,其后以多室模型的方式迅速下降。稳态的血药谷浓度为3~4pg/ml。肺的局部浓度未知,但从给药方式可以看出肺的实际药物浓度较高。对大鼠进行研究表明,噻托溴铵不能通过血脑屏障。

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(实习编辑:李建雄)

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