司他夫定片,推荐剂量按体重为≥60公斤患者,—次40mg,每日两次;<60公斤患者,一次30mg,每日两次。那么,司他夫定片的主要成分是什么?作用是怎样?
司他夫定片的主要成份为司他夫定,其化学名称为2ˊ,3ˊ—双脱氢—3ˊ—脱氧胸苷。
司他夫定,是胸苷类似物,对体外人类细胞中HIV的复制有抑制作用。司他夫定被细胞激酶磷酸化后形成有活性的代谢物三磷酸司他夫定。三磷酸司他夫定抑制HIV逆转录酶,其机制包括与自然底物三磷酸脱氧胸苷竞争(Ki=0.0083-0.032μM),以及掺入至病毒DNA,因司他夫定无3ˊ羟基,从而终止DNA链的延长。三磷酸司他夫定抑制细胞β和γDNA多聚酶,也显著减少线粒体DNA的合成。
另外,提醒你,长期用药过量的并发症包括外周神经病变和肝脏毒性,司他夫定可通过血液透析排出。
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(实习编辑:李嘉颖)
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