司他夫定片的药理药效是怎样？

司他夫定片(迈思汀)，无论是单剂量给药，还是多剂量给药，在0.03到4mg/kg剂量范围内，血浆峰浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)与剂量成正比。那么，司他夫定片的药理药效是怎样？

司他夫定片的药理药效是：

1、作用机制:司他夫定是胸苷类似物，对体外人类细胞中HIV的复制有抑制作用。司他夫定被细胞激酶磷酸化后形成有活性的代谢物三磷酸司他夫定。三磷酸司他夫定抑制HIV逆转录酶，其机制包括与自然底物三磷酸脱氧胸苷竞争(Ki=0.0083-0.032μM)，以及掺入至病毒DNA，因司他夫定无3ˊ羟基，从而终止DNA链的延长。三磷酸司他夫定抑制细胞β和γDNA多聚酶，也显著减少线粒体DNA的合成。

2、体外HIV敏感性:使用外周血单核细胞、单核细胞和成淋巴细胞细胞株，测定司他夫定体外抗病毒活性。对于实验和临床分离出的HIV，50%抑制病毒复制的药物浓度(ED50)范围在:0.009到4mM之间。在体外实验中，司他夫定与去羟肌苷合用有相加作用;与扎西他滨合用有协同作用。司他夫定与齐多夫定合用，随两个药物的浓度比例不同，它们体外的抗病毒作用有时相加，有时拮抗。尽管体外HIV对司他夫定的敏感性已确定，司他夫定对人体内HIV复制的抑制作用尚不明确。

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（实习编辑：李嘉颖）