阿戈美拉汀主要经细胞色素P4501A2(CYPIA2)(90%)和CYP2C9/19(10%)代谢。与这些酶有相互作用的药物可能会降低或提高阿戈美拉汀的生物利用度。那么阿戈美拉汀片主要是治疗什么疾病?
阿戈美拉汀片是一种褪黑素受体激动剂,具有良好的抗抑郁效果。主要用于抗抑郁、抗焦虑、调整睡眠节律及调节生物钟作用。阿戈美拉汀是5-羟色胺2C受体拮抗剂,抗抑郁的机制可能与增加海马部位神经元的可塑性及神经元增生有关。以免疫染色的方法测定成年大鼠脑部神经细胞的增生、再生及死亡,结果发现,阿戈美拉汀长期(3周)给药可增加海马腹侧齿状回细胞增生及神经元再生,而这一部位与情绪反映有关。但在急性或亚急性给药时(4小时或9周)未见类似情况。继续延长给药后,整个齿状回区域均出现细胞增生及神经元再生,表明阿戈美拉汀可不同程度地增加海马的神经再生,从而产生新的颗粒细胞。
阿戈美拉汀是一种褪黑素受体激动剂和5-HT2C受体拮抗剂。动物研究结果显示,阿戈美拉汀能校正昼夜节律紊乱动物模型的昼夜节律,使节律得以重建。阿戈美拉汀在多种抑郁症动物模型中显示出抗抑郁作用。2.阿戈美拉汀能特异性地增加前额皮质去甲肾上腺素和多巴胺的释放,细胞外五羟色胺水平未见明显影响。受体结合试验结果显示,阿戈美拉汀对单胺再摄无明显影响,对α、β肾上腺素受体、组胺受体、胆碱能受体、多巴胺受体以及苯二氮卓类受体无明显亲和力。3.人体研究中,阿戈美拉汀对睡眠具有正向的时相调整作用,诱导睡眠时相提前,降低体温,引发类褪黑素作用。
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(实习编辑:赖柳君)
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