畅沛(英文商品名Champix,酒石酸伐尼克兰片,Varenicline)是由辉瑞公司研制的戒烟药。畅沛可有效缓解对尼古丁的渴求和戒断症状,而且可以在12周的治疗中帮助减少吸烟的快感。那么,酒石酸伐尼克兰片的服用方式是怎样子?
伐尼克兰的清除半衰期约为24小时,其肾脏排泄主要通过肾小球滤过及肾小管借助于有机阳离子转运蛋白OCT2的主动分泌。单次给药(0.1-3mg)或重复给药(1-3mg/日)时,伐尼克兰具有线性动力学特征。
特定药代动力学研究及群体药代动力学分析所显示,伐尼克兰的药代动力学参数不因年龄、种族、性别、吸烟状况或合并用药的不同而发生有显著临床意义的变化。
对于轻度肾功能损伤的受试者(估测肌酐清除率]50ml/min且≤80ml/min),伐尼克兰药代动力学参数无变化。与肾功能正常受试者(估测肌酐清除率]80ml/min)比较,对于中度肾功能损伤(估测肌酐清除率≥30ml/min且≤50ml/min)的患者,伐尼克兰全身暴露量增加1.5倍。对于重度肾功能损伤(预期肌酐清除率[30ml/min)的受试者,伐尼克兰的全身暴露量增加2.1倍。对于患有终末期肾病(ESRD)的受试者,伐尼克兰可经血液透析有效清除。
酒石酸伐尼克兰片应用水整片吞服,餐前餐后均可服用。
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(实习编辑:李建雄)
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