奥利司他片的主要成份为奥利司他,化学名称:(S)-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸-(S)-1-{[(2S,3S)-3-己基-4-氧代-氧杂环丁基]甲基}十二烷基酯。那么,奥利司他片与胺碘酮合用会是怎样呢?
奥利司他片无需通过全身吸收发挥药效。在每次0.12g,每日三次的推荐治疗剂量下,奥利司他片可以抑制食物中30%脂肪的吸收。奥利司他片在体重正常和肥胖志愿者中的研究表明,机体对奥利司他的吸收量极微,口服360mg带放射性标记的奥利司他后8小时血浆浓度达峰值,奥利司他血浆浓度接近检测限(<5ng/ml)。
奥利司他片是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂,奥利司他片通过与胃中的胃脂肪酶和小肠腔内的胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键,使酶失活,而发挥治疗作用。奥利司他片中的失活的酶不能将食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。奥利司他片中的未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入,控制体重。
奥利司他片与胺碘酮合用时,可能导致后者吸收减少而降低疗效。
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(实习编缉:钟燕冰)
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