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服用厄贝沙坦分散片会出现胃肠道异常吗?

来源:方舟健客 发布时间:2016/1/5 15:21:24
    导读:厄贝沙坦分散片(以岭)为白色或类白色片。服用厄贝沙坦分散片(以岭)不良反应之一胃肠道异常;常见:呕吐。不常见:腹泻、消化不良/胃灼热。

不良反应是指按正常用法、用量应用药物预防、诊断或治疗疾病过程中,发生与治疗目的无关的有害反应。厄贝沙坦分散片(以岭)治疗原发性高血压。服用厄贝沙坦分散片会出现胃肠道异常吗?

厄贝沙坦分散片(以岭)的主要成分为厄贝沙坦。化学名:2-丁基-3-[[邻-1H-5-四唑基苯基]苄基]-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-4-酮。分子式:C25H18N6O。分子量:428.54。服用厄贝沙坦分散片(以岭)的不良反应:神经系统异常:常见:眩晕。心脏异常:不常见:心动过速。血管异常:不常见:潮红。呼吸、胸:不常见:咳嗽。胃肠道异常;常见:呕吐。不常见:腹泻、消化不良/胃灼热。生殖系统和乳房异常:不常见:性功能障碍。全身性异常及给药处情形:常见:疲劳。不常见:胸痛。神经系统异常:常见:体温性眩晕。血管异常:常见:体位性血压。骨骼肌、结缔组织和骨异常:常见:骨骼肌疼痛。免疫系统异常:罕见:象其它血管紧张素—II受体拮抗剂一样,少量病例出现如出疹,血管神经性水肿等高敏性反应。代谢和营养异常:非常罕见:高血钾。神经系统异常:非常罕见:头痛。耳和迷路异常:非常罕见:耳鸣。胃肠道异常:非常罕见:味觉缺失。肝胆异常:非常罕见:肝功能异常,肝炎。骨骼肌、结缔组织和骨异常:非常罕见:肌痛、关节痛。肾和泌尿道异常:非常罕见:肾功能损伤,包括个例在有风险的患者中发生肾衰。

厄贝沙坦分散片口服给药后,厄贝沙坦吸收良好;其绝对生物利用度大约为60-80%。进食不会明显影响其生物利用度。厄贝沙坦血浆蛋白的结合率大约为96%,几乎不和血液细胞结合,其分布容积为53-93升。口服或静脉给予14C厄贝沙坦后,血液循环内80-85%的放射性来自原型的厄贝沙坦。厄贝沙坦在肝脏与葡萄糖醛酸结合氧化而被代谢。主要的循环代谢物为葡萄糖醛酸结合型厄贝沙坦(大约6%)。体外实验显示厄贝沙坦主要由细胞色素P450酶CYP2C9氧化代谢,同工酶CYP3A4几乎没有效应。厄贝沙坦的药代动力学在10-600mg范围内显示线性和剂量相关性。当口服剂量大于600mg(两倍的最大推荐剂量)时,可观察到其不能按比例地增加;其机理尚不明确。口服后大约1.5-2小时可达血浆峰浓度。机体总清除率和肾清除分别为157-176和3.0-3.5ml/min,厄贝沙坦的终末清除半衰期为11-15小时。按每日一次的服药方法,三天内达到血浆稳态浓度。重复每日一次给药后血浆内积蓄有限(<20%)。在某个研究中观察到女性高血压患者厄贝沙坦的浓度较高。然而,其半衰期和积蓄没有差异。女性患者不需药物剂量调整。厄贝沙坦的Cmax和AUC值在老年受试者(≥65岁)比那些年轻受试者(18-40岁)高。然而终末半衰期没有明显改变。老年患者也不需要调整剂量。厄贝沙坦及其代谢产物由胆道和肾脏排泄。口服或静脉给予14C厄贝沙坦后,大约20%的放射性可在尿液中回收,其余排泄在粪便中。不足2%的剂量以原型在尿液中排泄。肾功能损害:肾功能损害的患者或那些进行血液透析的患者,厄贝沙坦的药代动力学参数没有明显改变。厄贝沙坦不能经血液透析清除。肝功能损害:对轻度至中度肝硬化的患者,厄贝沙坦的药代动力学参数没有明显改变。对严重肝功能损害的患者没有进行药代动力学的研究。

服用厄贝沙坦分散片(以岭)不良反应之一胃肠道异常;常见:呕吐。不常见:腹泻、消化不良/胃灼热。

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(实习编辑:孙媛媛)

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