艾拉莫德片(艾得辛)的主要成份为艾拉莫德。它为白色或类白色片,适用于活动性类风湿关节炎的症状治疗,也用于男性及治疗期间无生育要求的妇女。那么,艾拉莫德片(艾得辛)的药代动力学有哪些内容呢?
药物相互作用:未系统研究艾得辛与其他药物的相互作用。体外试验表明,艾拉莫德对CYP2D6、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4基本无抑制作用,表明艾得辛不会因抑制上述P450同工酶而对通过这些酶代谢的药物产生影响。
药代动力学:1.艾拉莫德在体内符合一室模型的药代动力学特性,在治疗剂量范围内(25mg~50mg),艾拉莫德暴露程度与剂量呈比例,主要药代动力学参数无性别差异。艾拉莫德的生物利用度不受食物影响。
2.口服治疗剂量的艾拉莫德后,于3.1~4.6小时达血药浓度峰值。每日2次,多次给药后3日内达到稳态浓度。平均稳态浓度为Cav为0.76±0.19(μg/ml),平均表观分布容积0.20L·kg,平均血浆清除率0.0133L·h·kg艾拉莫德消除半衰期为10.5小时,观察到血浆中有一定的药物蓄积。尿药排泄试验表明,口服50mg,空腹组和饮食组分别仅有0.0685±0.056%,0.0608±0.033%以原型药从肾脏排除。(详见包装内部说明书)
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(实习编辑:林博)
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