开浦兰用于肝病患者是怎样呢？

开浦兰为椭圆形薄膜包衣片（250mg为蓝色片，500mg为黄色片，1000mg为白色片），除去包衣后均显白色。主要成份为左乙拉西坦。那么，开浦兰用于肝病患者是怎样呢？

开浦兰的主要代谢产物UCBL057，并不由肝色素P450转运体系转化而来。开浦兰的体内大部分组织包括血细胞均可测定乙酰胺基团水解物。开浦兰的代谢产物UCBL057无药理活性。开浦兰经口服后迅速吸收，开浦兰口服绝对生物利用度接近100%。开浦兰给药1.3小时后，血药浓度达峰，如果每日给药2次，2天后达到稳态坪浓度，如果单剂量为1000mg及1000mg每日两次，典型的峰浓度为31和43μg/ml。开浦兰的吸收时间与剂量无关，摄取食物不影响吸收速度。

开浦兰在人体内并不广泛分解，开浦兰的主要代谢途径是通过水解酶的乙酰胺化(给药剂量的24%)。开浦兰在浓度高至10uM时，开浦兰对多种已知受体无亲和力，如苯二氮卓类、GABA、甘氨酸、NMDA、再摄取位点和第二信使系统。开浦兰的体外试验显示对神经元电压门控的钠离子通道或T-型钙电流无影响。开浦兰并不直接易化GABA能神经传递，但研究显示对培养的神经元GABA和甘氨酸门控电流负调节子活性有对抗作用。开浦兰在大鼠脑组织中发现了左乙拉西坦的可饱和的和立体选择性的神经元结合位点，但该结合位点鉴定和功能目前尚不明确。

开浦兰用于肝病患者：对于轻度和中度肝功能受损的病人，无需调整给药剂量。严重肝损的病人，根据肌酐清除率可能低估肾功能不全的程度，因此，如果病人的肌酐清除率小于70mL/min，日剂量应减半。

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（实习编缉：钟燕冰）