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安康信依托考昔片的用法用量是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/1/3 2:14:57
    导读:安康信依托考昔片是选择性的环氧化酶-2的抑制剂,安康信依托考昔片可减轻这些症状和体征,安康信依托考昔片可以降低胃肠道副作用且不影响血小板的功能。

安康信依托考昔片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。主要成份为依托考昔。化学名:5-氟-6‘-甲基-3-[4-(甲磺酰基)苯基]-2,3’-联吡啶。那么,安康信依托考昔片的用法用量是怎样呢?

安康信依托考昔片是选择性的环氧化酶-2的抑制剂,安康信依托考昔片可减轻这些症状和体征,安康信依托考昔片可以降低胃肠道副作用且不影响血小板的功能。安康信依托考昔片口服吸收良好。安康信依托考昔片的平均口服生物利用度接近100%,安康信依托考昔片在成人空腹口服120mg每日1次直至达到稳态时,安康信依托考昔片在给药约1小时(Tmax)后出现血浆峰值浓度(几何平均数Cmax=3.6mcg/ml)。几何平均数AUC0-24hr为37.8mcg/ml。安康信依托考昔片的药代动力学在临床剂量范围呈线性。安康信依托考昔片如果每日服用120mg,安康信依托考昔片在正常进餐对其吸收程度及吸收速率无明显影响。安康信依托考昔片在临床试验中,服用安康信依托考昔时可不考虑进餐情况。

安康信依托考昔片在12名健康受试者中,无论单独给药、或与氢氧化镁/铝抗酸剂合用或与碳酸钙抗酸剂(具有约50mEq的酸中和能力)合用,安康信依托考昔片的药代动力学相似(AUC相当,Cmax约在20%以内)。安康信依托考昔片可以用于治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征;安康信依托考昔片可以用于治疗急性痛风性关节炎。安康信依托考昔片非选择性非甾体抗炎药抑制了COX-1的产生,安康信依托考昔片可引起胃粘膜损伤和血小板聚集作用减弱。COX-2主要参与前列腺素的产生,而前列腺素可引起疼痛、炎症和发热等。安康信依托考昔片是一种非甾体抗炎药,安康信依托考昔片在动物模型中它具有抗炎、镇痛和解热作用。安康信依托考昔片在临床剂量范围之内或更高剂量下,安康信依托考昔片是具有口服活性的、选择性环氧化酶-2抑制剂。安康信依托考昔片的用法用量是:本品用于口服,可与食物同服或单独服用。

关节炎:骨关节炎-推荐剂量为30mg每日一次。对于症状不能充分缓解的病人,可以增加至60mg每日一次。在使用本品60mg每日一次,4周以后疗效仍不明显时,其他治疗手段应该被考虑。

急性痛风性关节炎-推荐剂量为120mg,每日1次。本品120mg只适用于症状急性发作期,最长使用8天。

使用剂量大于推荐剂量时,尚未被证实有更好的疗效或目前尚未进行研究。因此,治疗骨关节炎最大推荐剂量为每天不超过60mg。

治疗急性痛风性关节炎最大推荐剂量为每天不超过120mg。

因为选择性环氧化酶-2抑制剂的心血管危险性会随剂量升高和用药时间延长而增加,所以应尽可能缩短用药时间和使用每日最低有效剂量。应定期评估患者症状的缓解情况和患者对治疗的反应。

老年人、性别、种族:老年人、不同性别和种族的人群均不需调整剂量。

肝功能不全:轻度肝功能不全患者(Child,Pugh评分5-6),本品使用剂量不应超过60mg每日1次。中度肝功能不全患者(Child,Pugh评分7-9),应当减量,不应超过每隔一日60mg的剂量,且可以考虑30mg每日1次的使用剂量。对重度肝功能不全患者(Child,Pugh评分>9),目前尚无临床或药代动力学资料。

肾功能不全:患有晚期肾脏疾病(肌酐清除率<30mL/min)的患者不推荐使用本品。对于轻度肾功能不全(肌酐清除率≥30mL/min)患者不需要调整剂量。

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(实习编缉:张桂平)

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