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骨化三醇胶丸的药代动力学如何的呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/30 17:56:44
    导读:血中骨化三醇的清除半衰期为3~6小时,但单剂量骨化三醇的药理学作用大约可持续3~5天。骨化三醇被分泌进入胆汁并参与肝肠循环。

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,如配配伍禁忌,药物过量,药理作用等等,那么,骨化三醇胶丸的药代动力学如何的呢?

骨化三醇胶丸的药代动力学:

吸收:骨化三醇在肠道内被迅速吸收。口服单剂本品0.25-1.0μg,3~6小时内达血药峰浓度。

多次用药后,在7日内血清骨化三醇浓度达到稳态,同给药剂量有关。

分布:单剂量口服本品0.5μg,2小时后,骨化三醇平均血药浓度从基础值40.0±4.4pg/ml升高到60.0±4.4pg/ml,4小时后降至53.0±6.9pg/ml,8小时后降至50.0±7.0pg/ml,12小时后降至44±4.6pg/ml,24小时后降至41.5±5.1pg/ml。

在血液转运过程中,骨化三醇和其他维生素D代谢产物同特异血浆蛋白结合。

可以设想,外源性骨化三醇能通过母体血液进入到胎儿的血和乳汁中。

代谢:已鉴别出数种骨化三醇的代谢产物,各有不同的维生素D活性。1α,25-二羟-24-氧代-维生素D3,1α,23,25-三羟-24-氧代-维生素D3,1α,24R,25-三羟基维生素D3,1α,25R-二羟维生素D3-26,23S-内酯,1α,25S-26-三羟维生素D3,1α,25-二羟-23-氧代-维生素D3,1α,25R-26-三羟-23-氧代-维生素D3和1α-羟基-23-羧基-24,25,26,27-四去甲维生素D3。

排泄:血中骨化三醇的清除半衰期为3~6小时,但单剂量骨化三醇的药理学作用大约可持续3~5天。骨化三醇被分泌进入胆汁并参与肝肠循环。健康志愿者静脉使用放射标记的骨化三醇后,24小时内,大约27%的放射活性在粪便中发现,大约7%的放射活性在尿中发现。健康志愿者口服1μg放射标记的骨化三醇,24小时内大约10%的放射活性在尿中发现。静脉使用放射标记的骨化三醇后第6天,尿中和粪便中平均累积排泄量分别是16%和49%。

病人的特性:肾病综合征或接受血液透析的病人中,骨化三醇血药浓度降低,达峰时间延长。

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(实习编辑:李亚君)

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