盐酸文拉法辛缓释胶囊的抗抑郁作用机制被认为与其增强中枢神经系统(CNS)神经递质的活性有关。那么,盐酸文拉法辛缓释胶囊的功能主治是有哪些呢?
盐酸文拉法辛缓释胶囊的主要成份盐酸文拉法辛。
盐酸文拉法辛缓释胶囊的功能主治是适用于各种类型抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症,及广泛性焦虑症。
盐酸文拉法辛缓释胶囊起始推荐剂量为75mg/天,每天1次。如有必要,可递增剂量至最大为225mg/天(间隔时间不少于4天,每次增加75mg/天)。肝功能损伤病人的起始剂量降低50%,个别病人需进行剂量个体化。
盐酸文拉法辛缓释胶囊的药代动力学是通过多次口服用药,文拉法辛和ODV在3天内达到稳态血药浓度。在75~450mg/day的剂量范围内文拉法辛和ODV属线性药动学模型,平均稳态血浆清除率分别为1.3±0.6和0.4±0.2L/h/kg,表观清除半衰期分别为5±2和11±2h,表观(稳态)分布容积分别为7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。文拉法辛和ODV在治疗血药浓度下与血浆蛋白的结合率较小,分别为27%和30%。吸收:文拉法辛容易吸收,主要在肝脏内代谢,ODV是其主要的活性代谢产物。单次口服文拉法辛后,至少有92%被吸收。文拉法辛的绝对生物利用度约为45%。服用怡诺思缓释胶囊(150mg,q24h)通常具有较低的峰浓度(文拉法辛和ODV分别为150ng/mL和260ng/mL),较迟的达峰时间(文拉法辛和ODV分别为5.5h和9h)。当每天服用的文拉法辛剂量相同时,服用怡诺思缓释胶囊的患者的血药浓度的波动明显较低。因此怡诺思缓释胶囊与速释片相比吸收较慢,但是吸收的药物总量相同。使用75mg的怡诺思缓释胶囊时发现食物对文拉法辛和其活性代谢产物ODV的生物利用度没有影响,服药时间(上午或下午)的不同也不影响文拉法辛和ODV的药物代谢。代谢和排泄:文拉法辛吸收后在肝脏进行首过代谢,主要代谢产物为ODV,同时包括N-去甲基文拉法辛、N,O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代谢产物。
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(实习编缉:陈志方)
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