苯甲酸利扎曲普坦片,适应症为用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛,不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。那么,服用苯甲酸利扎曲普坦片会引起胃炎的吗?
单剂量口服10mg14C-利扎曲普坦后,120小时后总的放射活性累计在尿和粪便中分别为82%和12%。口服给药后,大约有17%进入血液循环。约有14%的药物以原型从尿中排出,约51%的药物以吲哚乙酸代谢物的形式排出,说明本品存在首过代谢。
本品在健康非偏头痛老年人志愿者(年龄在65~77岁之间)的药代动力学与在健康非偏头痛年轻志愿者(年龄在18~45岁之间)体内相似。
给轻、中度酒精性肝硬化引起的肝损害患者口服本品后的血浆浓度,轻度肝功能不全的患者与健康对照组相似,而中度肝功能不全的患者要比前二者高出大约30%。肾功能不全的病人(肌酐清除率为10~60mL/min/1.73m2)本品的AUC0-∞与健康人没有明显差异。而血液透析的病人(肌酐清除率[2mL/min/1.73m2),本品的AUC比正常肾功能患者要高出大约44%。
本品主要通过单胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脱氨基作用代谢为吲哚乙酸(对5-HT1B/1D受体没有活性),少量代谢为N-去甲基利扎曲普坦(一种对5-HT1B/1D受体作用与母体复合物相似活性的代谢物,其血浆浓度大约为母体复合物的14%,)它们的消除率相似。其它较少的代谢物如N-氧化物、6-羟基复合物及6-羟基代谢物结合的硫酸盐,对5-HT1B/1D受体均没有活性。本品不抑制人肝细胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的竞争性抑制剂,其抑制浓度却要求极高水平,无临床相关性。
苯甲酸利扎曲普坦片对消化系统可能影响:常见的是腹泻及呕吐。少见的是消化不良、口渴、胃酸反流、吞咽困难、便秘、胃胀及舌体肿胀。罕见的是厌食、食欲增加、胃炎、舌体麻痹及嗳气。
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(实习编辑:王博英)
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