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利培酮口服液的不良反应有什么呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/15 21:06:48
    导读:利培酮口服液经口服后可被完全吸收,利培酮口服液在1~2小时内达到血药浓度峰值,利培酮口服液吸收不受食物影响。

利培酮口服液用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状。那么,利培酮口服液的不良反应有什么呢?

利培酮口服液经口服后可被完全吸收,利培酮口服液在1~2小时内达到血药浓度峰值,利培酮口服液吸收不受食物影响,因此可单独服用或与食物同服。利培酮口服液在体内,利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮口服液与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份,利培酮口服液在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。利培酮口服液的消除半衰期为3小时左右,9-羟基利培酮及其它活性代谢物消除半衰期均为24小时。利培酮口服液对大多数病人在1天内达到利培酮的稳态,利培酮口服液经过4~5天达到9-羟基利培酮的稳态,利培酮口服液在治疗剂量范围内,利培酮口服液的血药浓度与给药剂量成正比。

利培酮口服液用药一周后,利培酮口服液70%的药物经尿液排泄,利培酮口服液14%的药物经粪便排出,利培酮口服液经尿排泄的部分中,35~45%为利培酮和9-羟基利培酮,利培酮口服液其余为非活性代谢物。利培酮口服液的一项单剂量研究显示,利培酮口服液对老年患者和肾功能不全患者的本品活性成份血浆浓度较高,利培酮口服液的活性成份的清除率在老年患者体内下降30%,利培酮口服液在肾功能不全患者体内下降60%。利培酮口服液的血浆浓度在肝功能不全患者中正常,但是血浆中利培酮未结合部分平均增加约35%。利培酮、9-羟基利培酮及其它活性代谢物在儿童体内的药代动力学与成人相似。利培酮口服液的不良反应是:

1.与服用本品有关的常见不良反应是:失眠、焦虑、激越、头痛、口干。

2.较少见的不良反应是:嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他过敏反应。

3.可能引起锥体外系症状,如:肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。

4.偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。

5.会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。

6.在国外临床研究中,报道了利培酮片治疗具有痴呆相关精神症状的老年患者(平均年龄85岁)的脑血管不良事件,如中风、短暂性脑缺血的发作,包括死亡事件的发生率显著高于安慰剂。

7.具有痴呆相关精神症状的老年患者在使用本品时可能出现脑血管不良事件发生的风险增大,需注意。

8.偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调(SIADH)引发水中毒。

9.会引起血浆中催乳素浓度的增加,其相关症状为:溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。

10.偶见迟发性运动障碍、恶性综合征、体温失调以及癫痫发作。

11.有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报道。

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(实习编缉:钟燕冰)

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