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依托考昔片(安康信)和口服避孕药合并用可以的吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/11 11:42:49
    导读:依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%,在成人空腹口服120mg每日1次直至达到稳态时,在给药约1小时(Tmax)后出现血浆峰值浓度(几何平均数Cmax=3.6mcg/ml)。

药物相互作用是指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。合理的药物相互作用可以增强疗效或降低药物不良反应,反之可导致疗效降低或毒性增加,还可能发生一些异常反应,干扰治疗,加重病情。那么,依托考昔片(安康信)和口服避孕药合并用可以的吗?

依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%,在成人空腹口服120mg每日1次直至达到稳态时,在给药约1小时(Tmax)后出现血浆峰值浓度(几何平均数Cmax=3.6mcg/ml)。几何平均数AUC0-24hr为37.8mcg/ml。本品的药代动力学在临床剂量范围呈线性。如果每日服用依托考昔120mg,正常进餐对其吸收程度及吸收速率无明显影响。在临床试验中,服用依托考昔时可不考虑进餐情况。

在临床剂量范围之内或更高剂量下,本品是具有口服活性的、选择性环氧化酶-2抑制剂。目前已确认了环氧化酶的两种亚型:环氧化酶-1(COX-1)和环氧化酶-2(COX-2)。COX-1参与前列腺素介导的正常生理功能,如胃粘膜细胞保护和血小板凝集等。非选择性非甾体抗炎药抑制了COX-1的产生,因此可引起胃粘膜损伤和血小板聚集作用减弱。COX-2主要参与前列腺素的产生,而前列腺素可引起疼痛、炎症和发热等。依托考昔是选择性的环氧化酶-2的抑制剂,可减轻这些症状和体征,降低胃肠道副作用且不影响血小板的功能。

在多剂量研究中,受试者每日服用本品150mg(共9天),与安慰剂相比,出血时间没有受到影响。单剂量服药250mg或500mg对出血时间也没有影响。体内研究显示,在150mg剂量下,血药浓度达到稳态时,体外花生四烯酸或胶原介导的血小板聚集均未受到抑制。这些结果与本品的COX-2选择性一致。

依托考昔片和口服避孕药合并用:连续21天同时应用本品60mg及含有35微克的乙炔雌二醇(EE)和0.5至1mg的炔诺酮口服避孕药,可使EE稳定状态下的AUC0-24hr增加37%;本品120mg及同样的口服避孕药同时或间隔12小时服用,可使EE稳定状态下的AUC0-24hr增加50-60%;在选择合适的口服避孕药与本品同时服用时,需考虑到EE浓度的升高。EE浓度的升高会增加口服避孕药相关不良事件(如女性发生静脉血栓性栓塞的危险)的发生率。

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(实习编辑:李伟君)

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