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晚期肾脏疾病患者可以用依托考昔片(安康信)吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/11 11:32:16
    导读:对晚期肾脏疾病患者,不推荐用依托考昔片治疗。肌酐清除率<30ml/min的患者应用本品的临床经验非常有限。如必须用本品开始治疗这些患者,建议密切监测患者的肾功能。

依托考昔片的主要成分为依托考昔。化学名:5-氟-6‘-甲基-3-[4-(甲磺酰基)苯基]-2,3’-联吡啶。分子式:C18H15ClN2O2S,分子量:358.84。那么,晚期肾脏疾病患者可以用依托考昔片(安康信)吗?

在健康个体中,静脉给予单剂量25mg放射标记的依托考昔,70%的放射活性可在尿中检出,20%的放射活性在粪便中可检出,多数以代谢产物的形式存在,只有不足2%药物以原形排出体外。依托考昔的清除几乎都是先经过代谢再由肾脏排泄。给予依托考昔120mg每日1次,7天内可达稳态浓度。蓄积比约为2,相应的蓄积半衰期约为22小时。血浆清除率约为50ml/min。

在临床剂量范围之内或更高剂量下,本品是具有口服活性的、选择性环氧化酶-2抑制剂。目前已确认了环氧化酶的两种亚型:环氧化酶-1(COX-1)和环氧化酶-2(COX-2)。COX-1参与前列腺素介导的正常生理功能,如胃粘膜细胞保护和血小板凝集等。非选择性非甾体抗炎药抑制了COX-1的产生,因此可引起胃粘膜损伤和血小板聚集作用减弱。COX-2主要参与前列腺素的产生,而前列腺素可引起疼痛、炎症和发热等。依托考昔是选择性的环氧化酶-2的抑制剂,可减轻这些症状和体征,降低胃肠道副作用且不影响血小板的功能。

本品代谢完全,尿中原形药物的含量不足1%。主要代谢途径是由细胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’-羟甲基衍生物。在人体中已发现5种代谢产物。其主要代谢产物为6’-羧酸衍生物,由6’-羟甲基衍生物进一步氧化形成。这些主要代谢产物或检测不出活性,或仅有环氧化酶-2抑制剂的微弱活性。这些代谢产物均不抑制环氧化酶-1。

对晚期肾脏疾病患者,不推荐用依托考昔片治疗。肌酐清除率<30ml/min的患者应用本品的临床经验非常有限。如必须用本品开始治疗这些患者,建议密切监测患者的肾功能。

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(实习编辑:李伟君)

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