重度心力衰竭患者可以用塞来昔布胶囊吗？

塞来昔布胶囊主要成份及其化学名称为：塞来昔布，4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺，那么，重度心力衰竭患者可以用塞来昔布胶囊吗？

健康受试者在治疗剂量下，塞来昔布的血浆蛋白结合高，可达97%。体外研究显示塞来昔布主要与白蛋白结合，其次与α1酸糖蛋白结合。稳态血药浓度水平时表观分布容积(Vss/F)为400L,提示塞来昔布在组织中广泛分布。塞来昔布并不优先与红细胞结合。

塞来昔布主要经细胞色素P4502C9代谢。已证实其在人体血浆中的三种代谢产物，醇、相应的羧基酸和其葡糖苷酸结合物。这些代谢产物没有抑制COX-1或COX－2的活性。根据病史在已知或怀疑有P4502C9代谢酶缺乏的患者，应慎用塞来昔布，因为代谢清除的减低会导致塞来昔布的血药浓度异常增高。

塞来昔布的清除主要通过肝脏进行代谢,仅有少于3%剂量的药物以原型从尿和粪中排出。服用单剂同位素标记的药物后，57%从粪中排出，27%从尿中排出。尿和粪中排出的绝大多数代谢产物是羧基酸(剂量的73%)，少量的葡糖苷酸从尿中排出。由于药物溶解度低使吸收过程延长，导致药物半衰期(t1/2)差异较大。空腹情况下，有效半衰期约为11小时。表观血浆清除率(CL/F)约为500ml/min。

塞来昔布胶囊禁忌：本品禁用于对塞来昔布过敏者。本品不可用于已知对磺胺过敏者。本品禁用于有活动性消化道溃疡/出血的患者。本品禁用于重度心力衰竭患者。

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（实习编辑：李伟君）