患者朋友们都知道每一种药都有其特定的成份并是专门针对某些病症而使用的药物,每一种药物都有其药效和作用,且因为药物的药性,我们也要谨慎的使用,不能不听医师指导下私自乱用药,我们要以自己的安全为基准。那么,苯甲酸利扎曲普坦片的药理毒理是什么?
苯甲酸利扎曲普坦片(欧立停)可用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛,不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。每次用药的时间间隔至少为2小时,一日最高剂量不得超过30mg(6片)。或遵医嘱。
药理作用:
利扎曲普坦对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的亲和力,对其它5-HT1受体和5-HT7受体亲和力较低,对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。利扎曲普坦激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D,导致颅内血管收缩,抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递,而发挥其治疗偏头痛作用。
毒理研究:
遗传毒性
利扎曲普坦Ames试验、V-79CHL细胞基因突变试验、大鼠肝细胞碱性洗脱试验、CHO细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性
雌性大鼠经口给予利扎曲普坦100mg/kg/天(AUC相等于人最大推荐剂量30mg下暴露量的225倍),可见动情周期改变、交配延迟,未见影响剂量为10mg/kg/天(约为人最大推荐剂量下暴露量的15倍)。雄性大鼠在剂量高达250mg/kg/天(相当于人最大推荐剂量下暴露量的550倍)未见对生育力或生殖行为的影响。致畸敏感期试验中,妊娠大鼠和家兔分别给予利扎曲普坦100和50mg/kg/天(分别相当于人最大推荐剂量下暴露量的225和115倍),可见胎仔体重和母体体重增量降低,未见影响剂量均为10mg/kg/天(相当于人最大推荐剂量下暴露量的15倍)。大鼠围产期毒性试验中,在剂量为100和250mg/kg/天时未见母体毒性,可见幼仔出生时和出生后前3天内死亡率增加,幼仔断奶前和断奶后体重增量降低,被动回避能力降低,未见影响剂量为5mg/kg/天(相当于人最大推荐剂量下暴露量的7.5倍)。
致癌性
小鼠和大鼠经口给予利扎曲普坦剂量高达125mg/kg/天(分别相当于人最大推荐剂量下暴露量的150倍和240倍),连续给药100和106周,未见肿瘤发生率增加。
通过以上介绍希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。保证自己的健康。
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(实习编辑:林旋)
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