傲坦的主要成份为奥美沙坦酯。化学名:4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-(四唑-5-基)苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基酯。那么,傲坦会出现腹泻现象吗?
傲坦为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。傲坦适用于高血压的治疗。傲坦是一种前体药物,经胃肠道吸收水解为奥美沙坦。傲坦在血管紧张素转化酶(ACE,激酶II)的催化下,傲坦的血管紧张素I(AngI)转化形成血管紧张素II(AngII)。傲坦并不抑制ACE,因此它不影响缓激肽,这种区别是否有临床相关性尚不清楚。傲坦对血管紧张素II受体的阻断,傲坦抑制了血管紧张素II对肾素分泌的负反馈调节机制。傲坦产生的血浆肾素活性增高和循环血管紧张素II浓度上升并不影响奥美沙坦的降压作用。
傲坦的血管紧张素II是肾素-血管紧张素系统的主要升压因子,傲坦的血管紧张素II作用包括收缩血管、促进醛固酮的合成和释放、刺激心脏以及促进肾脏对钠的重吸收。傲坦为选择性血管紧张素II1型受体(AT1)拮抗剂,傲坦通过选择性阻断血管紧张素II与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断血管紧张素II的收缩血管作用,因此它的作用独立于AngII合成途径之外。傲坦与AT1的亲和力比与AT2的亲和力大12500多倍。傲坦利用ACE抑制剂阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)是许多治疗高血压药物的一个机制,但ACE抑制剂也同时抑制了缓激肽的降解。
傲坦的不良反应发生率与安慰剂组相似,大于1%的不良事件有 :背痛、支气管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹泻、头痛、血尿、高血糖症、高甘油三酯血症、流感样症状、咽炎、鼻炎和鼻窦炎。
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(实习编缉:张桂平)
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