曲莱为浅灰绿色(0.15g)、黄色(0.3g)或浅粉红色(0.6g)椭圆形薄膜衣片,除去薄膜衣显白色或类白色。主要成分为奥卡西平。那么,曲莱的撤药反应会是怎样呢?
曲莱在有效的治疗范围内,这种结合不依赖于血浆药物浓度。曲莱和MHD不与α-1酸糖蛋白结合。曲莱在人体进行的一项物质平衡研究中,曲莱原形仅占血清中总放射活性的2%,曲莱占70%,其它次要的代谢产物也很快地被消除。曲莱一天两次服用,曲莱能够在2-3天内达到稳态血药浓度。曲莱的药代动力学是线性的。曲莱在每天服用300-2400mg之间时,曲莱的血浆浓度和剂量之间呈线性关系。
曲莱在服用后,曲莱能迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。曲莱对健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,曲莱的平均血浆峰值浓度Cmax为34μmol/l,相应的达峰时间为4.5小时。曲莱的食物不会影响本品的吸收度和吸收率,曲莱可以空腹或与食物一同服用。曲莱表面分布容积为49升,曲莱大约40%的MHD与血清蛋白结合,特别是白蛋白。
曲莱的撤药反应:和其它抗癫痫药一样,本品应避免突然停药。应该逐渐地减少剂量,以避免诱发痫性发作(发作加重或癫痫持续状态)。如果不得不突然停药,例如由于严重的不良反应,应该在合适的抗癫痫药(如安定静脉或直肠给药,苯妥英静脉给药)发挥作用的情况下换用另外一种抗癫痫药,并在严格的观察下进行。奥卡西平的酶诱导能力低于卡马西平。在某些情况下,同时使用的其它抗癫痫药的剂量应该降低。
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(实习编缉:叶铠)
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