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塞来昔布胶囊(西乐葆)的药代动力学有哪些内容呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/11/12 13:59:23
    导读:塞来昔布胶囊为硬胶囊,内容物为白色粉末。使用时缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg,每日一次口服或100mg每日两次口服等。

塞来昔布胶囊(西乐葆)的主要成分为塞来昔布。化学名称为4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,塞来昔布胶囊(西乐葆)的药代动力学有哪些内容呢?

塞来昔布胶囊为硬胶囊,内容物为白色粉末。适用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的辅助治疗。

药理毒理:塞来昔布是具有独特作用机制的新一代化合物,即特异性抑制环氧化酶-2。炎症刺激可诱导环氧化酶-2(COX-2)生成,因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积,尤其是前列腺素E2,可引起炎症、水肿和疼痛。而塞来昔布可通过抑制环氧化酶-2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及退热作用。

药代动力学:大约在1500个个体中进行了塞来昔布的药代动力学研究。空腹给药的塞来昔布吸收良好,约2-3小时达到血浆峰浓度,胶囊口服后的生物利用度为口服混悬液后生物利用度的99%(混悬液为口服利用的最佳剂型)。在整个治疗剂量范围内,塞来昔布具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。本药的血浆蛋白结合率与浓度无关,在治疗血浆浓度时,血浆蛋白结合率约为97%。药物在血中并不是优先与红细胞结合。与进食(高脂食物)同时给药,则本药的吸收延迟,Tmax延至4个小时,生物利用度增加约20%。健康受试者每日1次或分2次口服400mg本品后,其生物利用度相同。而在骨关节炎患者,每日1次或分2次口服200mg本品后,其临床疗效及安全性相当。在大于65岁的人群中,塞来昔布的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。这种增加主要与体重相关(而非与年龄相关)。在低体重患者中,塞来昔布的水平较高,因此在平均体重较年轻人群低的老年人群中,塞来昔布的水平较高。在老年女性中,塞来昔布的血药浓度与老年男性相比有轻度增高的趋势。因为塞来昔布的治疗窗范围大,所以不必针对老年患者调整剂量。塞来昔布在肝脏内经羟化、氧化和葡萄糖醛酸化进行代谢。体外及体内试验表明,代谢主要通过细胞色素P450-CYP2C9。原形药具有药理活性,循环中其主要代谢产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。塞来昔布的清除主要通过肝脏进行,少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。多剂服药后清除半衰期为8-12小时,清除率约为500mL/分。连续给药5天内达到其稳态分布容积均值,约为500L/70kg,表明塞来昔布在组织中的广泛分布。临床前研究表明本药可通过血脑屏障。

看了以上的介绍,相信您对本品有了一定了解,希望对您有所帮助,如果您还有疑问,请咨询在线专家。

健客药师温馨提醒:对本品过敏者请慎服,如需服用请依照医生吩咐正确服用。如果您在服用本品期间有任何不适或疑问,请及时致电健客药师,400-086-5111,这有多位专科药师为您提供免费的全程用药指导与日常护理指南!

(实习编辑:林博)

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