琥乙红霉素胶囊的药代动力学是有哪些呢？

琥乙红霉素胶囊的主要成份是琥乙红霉素。口服，成人一日1.6g，分2～4次服用。军团菌病患者，一次0.4～1.0g，一日4次。成人一日量一般不宜超过4g。那么，琥乙红霉素胶囊的药代动力学是有哪些呢？

琥乙红霉素胶囊内容物为白色颗粒或粉末。

琥乙红霉素胶囊作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病等。

琥乙红霉素胶囊的药代动力学是在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收，在体内水解为碱。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹水及脓液等中的浓度可达有效水平。有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中，但不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积(Vd)为0.9L/kg。蛋白结合率为70%～90%。红霉素在肝内代谢，主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约2%～5%的口服量自肾小球滤过排出，无尿患者的血消除半衰期(t1/2?)可延长。粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。

琥乙红霉素胶囊的不良反应是：

1.服用本品后发生肝毒性反应者较服用其他红霉素制剂为多见，服药数日或1～2周后患者可出现乏力、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、发热等。有时可出现黄疸，肝功能试验显示淤胆，停药后常可恢复。

2.胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。

3.大剂量(≥4g/日)应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高(12mg/L)有关，停药后大多可恢复。

4.过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等，发生率约0.5%～1%。

5.其他，偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。

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（实习编缉：陈志方）