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枸橼酸托瑞米芬片的药代动力学如何?

来源:方舟健客 发布时间:2015/11/5 15:19:45
    导读:本品口服给药后吸收迅速,药后3小时左右(2~5小时)血清浓度达峰。食物对本品的吸收程度无影响,但使血药浓度达峰时间延迟1.5~2小时。

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,枸橼酸托瑞米芬片的药代动力学如何?

枸橼酸托瑞米芬片的药代动力学:

吸收:本品口服给药后吸收迅速,药后3小时左右(2~5小时)血清浓度达峰。食物对本品的吸收程度无影响,但使血药浓度达峰时间延迟1.5~2小时。本品的分布半衰期平均为4小时(2~12小时)、消除半衰期平均为5天(2~10天)。每日口服本品11~680mg时的血清动力学呈线性,如服用本品60mg/天,达稳态时的平均浓度为0.9μg/ml(0.6~1.3μg/ml)。

代谢:本品可经细胞色素P450依赖的多功能肝氧化酶在人体中广泛代谢,主要代谢途径为N-去甲基,主要通过CYP3A形成N-去甲基代谢物,本品在人血清中的主要代谢物N-去甲基代谢物的平均半衰期为11天(4~20天),它达稳态时的浓度约为原形药的2倍,在人血清检测到的其他代谢物有脱氨基羟化代谢物、4-羟化代谢物和N,N-去甲基代谢物。

排泄:本品主要以代谢物的形式经粪便消除,可观察到肝肠循环,约10%的剂量以代谢物的形式经尿排泄。

血清蛋白结合率:本品主要与白蛋白结合,血清蛋白结合率﹥99.5%,N-去甲基代谢物的蛋白结合率﹥99.9%。

特殊人群的药动学:肾功能损伤患者服用本品后的药动学与健康受试者无显著差异,肝功能活化患者排泄显著增加,肝功能损伤患者排泄降低。

如您需要购买本品。您可以到方舟健客上网店进一步咨询我们的在线客服或者拨打我们的热线电话400-086-5111。

(实习编辑:李伟君)

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