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贝双定的禁忌是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/11/4 11:53:56
    导读:贝双定在达到血浆峰浓度后,贝双定的血药浓度以双指数方式下降,贝双定达到终末清除半衰期约需128-149小时。

贝双定适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。那么,贝双定的禁忌是怎样呢?

贝双定在达到血浆峰浓度后,贝双定的血药浓度以双指数方式下降,贝双定达到终末清除半衰期约需128-149小时。贝双定的药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期约为24小时。贝双定主要以原形通过肾脏清除,贝双定的清除率为给药量的62-73%。贝双定对肾清除率为360-471mL/min,且不依赖于给药剂量,这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。

贝双定对健康人群口服用药后,贝双定被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。贝双定每天给药一次,6-10天后可达稳态,累积量约为两倍。贝双定进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0-1.5小时),Cmax降低44-46%,贝双定的药时曲线下面积(AUC)降低18-20%。贝双定应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。

贝双定的药代动力学资料表明,贝双定表观分布容积超过全身液体量,这恩替卡韦分散片广泛分布于各组织。贝双定的体外实验表明本品与人血浆蛋白结合率为13%。贝双定在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,未观察到本品的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。贝双定不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。

贝双定的禁忌:对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用。

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(实习编缉:钟丽冰)

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