盐酸伊托必利片的药代动力学是什么？

来源：方舟健客发布时间：2015/11/2 16:23:09

导读：

为力苏(盐酸伊托必利片)具有高极性，与甲氧氯普胺和多潘立酮相比，较少进入脑内，因而不会中枢神经系统、自主神经系统等影响较少，不引起可导致猝死的QT间期延长或室性律失常。那么盐酸伊托必利片的药代动力学是什么？

盐酸伊托必利片胃肠促动力药，适用于功能性消化不良引发的各种症状，如：上腹不适，餐后饱胀，食欲不振，恶心，呕吐等。盐酸伊托必利片中的主要成分多马胺D2受体阻滞和乙酰胆碱酯酶抑制的双重作用，通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃和十二指肠运动，促进胃排，并具有中度催吐作用。

盐酸伊托必利片口服后在胃肠道吸收迅速、完全，经肝脏首过代谢，其相对生物利用度约为60％。食物对本品生物利用度没有影响。口服本品50㎎后，血浆浓度约0.5／小时达到峰值(Cmax0.73μg／ml)。人血清蛋白结合率为96％。本品在肝脏主要通过黄素单氧化酶途径转化形成代谢物Ml、M2和M3。3种代谢物中，仅其中之一有较弱的多巴胺D2受体阻滞作用，无药理学相关性。本品及其代谢产物主要经肾脏排泄(75％)，清除半衰期大约为6小时。本品的促动力作用在治疗剂量范围内与剂量呈线性相关。

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（实习编辑：赖柳君）

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