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硝苯地平缓释胶囊的药理毒理是怎样的?

来源:方舟健客 发布时间:2015/10/30 15:16:45
    导读:该品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导;整体动物和人的电生理研究未发现该品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,硝苯地平缓释胶囊的药理毒理是怎样的?

口服后约6小时达平台,波动小,作用可持续24小时。在禁食情况下,缓释制剂可减少血药浓度的波动。口服90mg,其平均血药浓度为115ng/ml。高脂餐时其血药浓度可提高60%,达峰浓度时间延长,AUC无明显变化。与普通制剂相比缓释制剂的相对生物利用度为86%。剂量在30-180mg范围内,血药浓度与剂量成正比。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物,60-80%经肾排泄,20%随粪便排出。消除半衰期约2小时。硝苯地平与血浆蛋白高度结合,约为92-98%。肝肾功能不全患者,消除半衰期延长,生物利用度提高。

硝苯地平缓释胶囊的药理毒理:该品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导;整体动物和人的电生理研究未发现该品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。毒理作用致癌、致突变及生殖毒性无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人类最大剂量,可导致小胎盘和绒毛发育不全;给大鼠3倍于人类最大剂量,可引起妊娠延长。

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(实习编辑:王博英)

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