沙格列汀片的主要成份为沙格列汀。沙格列汀片为粉红色薄膜衣片，除去包衣以后显白色。那么，过量使用沙格列汀片如何呢？

沙格列汀片餐后给药比空腹给药的AUC值提高27%。沙格列汀片可与食物同时服用或分开服用。沙格列汀片及其活性代谢物在体外人血浆中的蛋白结合率可忽略不计。因此，各种疾病状态（如肾或肝功能不全）引起的血浆蛋白水平的改变不影响沙格列汀的分布。

沙格列汀片对健康志愿者和2型糖尿病患者中，沙格列汀片及其活性代谢物5-羟基沙格列汀的药代动力学特性相似。沙格列汀片在2.5-400mg剂量间，沙格列汀片及其活性代谢物的血浆峰浓度（Cmax）和AUC值呈比例性增长。沙格列汀片及其活性代谢物的AUC和Cmax的平均变异性（%CV）均小于25%。

沙格列汀片对健康志愿者单次口服5mg后，沙格列汀片及其活性代谢物的平均血浆AUC值分别为78ng/h/mL和214ng/h/mL，沙格列汀片对应的Cmax分别为24ng/mL和47ng/mL。沙格列汀片5mg每日1次给药后，沙格列汀片的中位达峰时间（Tmax）为2小时，沙格列汀片活性代谢物Tmax为4小时。沙格列汀片与空腹相比，高脂饮食后给药能使沙格列汀的Tmax延长约20min。

沙格列汀片的药物过量：在一项临床对照试验中，健康志愿者每日1次口服400mg沙格列汀（MRHD的80倍剂量）2周后，没有发生剂量相关的临床不良反应，QTc间期或心率也没有发生有临床意义的改变。过量给药时，应根据患者的临床状态给予适当的支持性疗法。沙格列汀及其活性代谢物可以通过血液透析清除（4小时清除23%药量）。

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（实习编缉：张桂平）