耐信的主要成分为埃索美拉唑镁。用于已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗等。那么,耐信的不良反应是怎样呢?
耐信的主要代谢物对胃酸分泌无影响。耐信一次口服剂量的近80%的埃索美拉唑以代谢物形式从尿中排泄,其余的从粪便中排出。耐信在尿中的原形药物不到1%。耐信是奥美拉唑的S-异构体,耐信通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,耐信为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。
耐信对酸不稳定,口服采用肠溶衣颗粒。耐信的体内转化为R-异构体的量可以忽略。耐信吸收迅速,耐信口服后约1-2小时血浆浓度达到高峰。耐信单剂量40mg给药后的绝对生物利用度为64%,而每日一次重复给药后的绝对生物利用度为89%。耐信20mg剂量的相应值分别为50%和68%。耐信对健康受试者稳态时的表观分布容积约为0.22L/kg体重。耐信的血浆蛋白结合率为97%。
耐信进食会延缓和降低埃索美拉唑的吸收,但对埃索美拉唑降低胃内酸度的效应无显著影响。耐信完全经细胞色素P450酶系统(CYP)代谢。耐信的大部分代谢依靠多形性的CYP2C19,生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物。耐信剩余部分依靠另一特殊异构体CYP3A4代谢生成埃索美拉唑砜,后者为血浆中的主要代谢物。
耐信的不良反应:已知对埃索美拉唑、其它苯并咪唑类化合物或本品的任何其他成份过敏者。常见反应(1/100,1/1000,1/100)皮炎、瘙痒、荨麻疹、头昏、口干。在使用消旋物时所观察到的罕见不良反应,预期在使用埃索美拉唑时也可能发生。不过,在埃索美拉唑的临床试验中还没有这样的不良反应报告。
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(实习编缉:叶铠)
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