依巴斯汀片的药代动力学是什么？

依巴斯汀片的有效成分是依巴斯汀，用于各种过敏性疾病。是一种强效、长效、高选择性的组胺H1受体阻断剂，并且对中枢神经系统的胆碱能受体没有拮抗作用。那么依巴斯汀片的药代动力学是什么？

开思亭(依巴斯汀片)的有效成分是依巴斯汀，依匹斯汀抑制肥大细胞释放组胺、白三烯、5-HT、缓激肽、PAF以及其它过敏介质的释放是其抗过敏的可能机制。

口服给药后，依巴斯汀被快速吸收，大部分在肝脏中初步代谢。其产物为一种酸性活性代谢产物卡瑞斯汀（Carebastine）。单次口服10mg后，其代谢产物的最大血药浓度为80-100ng／ml，达峰时间为2.64小时，卡瑞斯汀的半衰期为15～19小时，依巴斯汀的66%以结合的代谢产物形式主要由尿中排出。每日给药一次，每次10mg，3～5日后达到其稳定血药浓度，峰浓度在130～160ng／ml范围。依巴斯汀和卡瑞斯汀均与蛋白高度结合＞95%。

对轻、中、重度肾脏功能不全患者，每日20mg给药，第1天和第5天所获得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血药浓度以及轻、中肝脏功能不全患者（20mg／日），重度肝脏功能不全患者（10mg／日）中记录到依巴斯汀和卡瑞斯汀血药浓度与健康人相类似。由此，说明对于各个等级的肝或肾功能不全患者，依巴斯汀和其代谢产物的药代动力学没有显著意义的变化。

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（实习编辑：赖柳君）