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来士普会出现低钠血症吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/10/28 12:30:03
    导读:来士普口服给药后的表观分布容积(Vd,β/F)约为12-26L/Kg。来士普及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%。

来士普用于治疗抑郁障碍,治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。那么,来士普会出现低钠血症吗?

来士普口服给药后的表观分布容积(Vd,β/F)约为12-26L/Kg。来士普及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%。来士普在肝脏内主要经去甲基化和去二甲基化代谢。2种代谢产物都有药理活性。另外,N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。来士普的原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。

来士普多次给药后消除半衰期约为30小时,来士普口服药物的血浆清除率(CIoral)约为0.6L/分钟,来士普的药物的主要代谢产物半衰期更长,来士普及其代谢产物主要经肝脏(代谢)和肾脏消除,来士普主要以代谢产物形式从尿液中排泄。来士普的药代动力学呈线性,来士普大约在1周后达稳态血浆浓度,每日剂量10mg的平均稳态血浆浓度为50nmol/L(范围:20-125nmol/L)。

来士普口服吸收完全,来士普不受食物的影响(口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度),来士普与西酞普兰一样,来士普的绝对生物利用度约为80%。来士普多次给药后,去甲基化和去二甲基化的代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31%和[5%。来士普的去甲基化主要由细胞色素P450(CYP)2C19酶代谢,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。

来士普的低钠血症:罕有使用SSRI类药物出现低钠血症(可能是由于抗利尿激素的异常分泌引起的)的报告,通常在停止药物治疗后症状缓解。有这类危险的患者如老年人、肝硬化患者或合并已知可以引起低钠血症的药物时,应注意。

药物选择须慎重,建议患者在使用本产品应详细了解药物的禁忌、不良反应、相互作用等,这样才可以做到安全、合理、有效、经济地用药,请在专业的医师或执业药物指导下使用。方舟健客药房,为您提供重大慢性疾病用药、饮食护理信息。如果你对本产品还有别的疑问,欢迎拨打方舟健客全国免费服务电话:400-086-5111。

(实习编缉:陈志东)

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