卡左双多巴控释片(息宁),在4至6小时内释放出有效成份。该剂型使左旋多巴的血药浓度波动较小,血浆峰值浓度比普通片低60%。那么,卡左双多巴控释片的药理毒理是怎样?
卡左双多巴控释片的药理毒理是:
卡左双多巴控释片是卡比多巴(一种芳香氨基酸脱羧酶抑制剂),与左旋多巴(多巴胺的代谢前体)以聚合物为基质的复方控释片剂,用于治疗帕金森氏病和帕金森氏综合征。本品尤其有助于以前使用过传统的左旋多巴/脱羧酶抑制剂复方制剂,且有预知的峰剂量运动障碍及无法预知的运动失调的患者缩短"关"的时间。帕金森氏病患者经含有左旋多巴的制剂治疗,可能产生以剂末失效,峰剂量运动障碍和运动不能为特征的运动失调。运动失调的进一步表现以无法预知的从运动到静止的摇摆为特点(开关现象)。尽管运动失调的病因尚未完全清楚,但已经证实采用可产生稳定的左旋多巴血浆浓度的治疗方法可减轻症状。
左旋多巴在脑内通过脱羧形成多巴胺来缓解帕金森氏病的症状。卡比多巴不能通过血脑屏障,只抑制外周左旋多巴的脱羧,从而使更多的左旋多巴进入脑内继而转化成多巴胺。这样就避免了频繁大剂量地服用左旋多巴。小剂量的左旋多巴可以减少或可能有助于消除胃肠道和心血管系统的不良反应,特别是那些与外周组织中多巴胺的形成有关的不良反应。
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(实习编辑:李嘉颖)
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