使用依托考昔片过量是怎样呢？

依托考昔片为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。依托考昔片的主要成份为依托考昔。那么，使用依托考昔片过量是怎样呢？

依托考昔片的蓄积比约为2，相应的蓄积半衰期约为22小时。依托考昔片的血浆清除率约为50ml/min。依托考昔片在0.05-5mcg/ml的浓度范围内，依托考昔片92%与人类血浆蛋白结合。依托考昔片在人体，稳态时的分布容积（Vdss）约为120升。依托考昔片可通过大鼠和兔的胎盘，以及大鼠的血脑屏障。依托考昔片的主要代谢产物为6’-羧酸衍生物，由6’-羟甲基衍生物进一步氧化形成。依托考昔片主要代谢产物或检测不出活性，或仅有环氧化酶－2抑制剂的微弱活性。这些代谢产物均不抑制环氧化酶－1。

依托考昔片的代谢完全，尿中原形药物的含量不足1%。依托考昔片主要代谢途径是由细胞色素P450(CYP)酶催化，形成6’-羟甲基衍生物。依托考昔片在人体中已发现5种代谢产物。依托考昔片在健康个体中，依托考昔片在静脉给予单剂量25mg放射标记的依托考昔，依托考昔片70%的放射活性可在尿中检出，依托考昔片20%的放射活性在粪便中可检出，多数以代谢产物的形式存在，只有不足2%药物以原形排出体外。依托考昔片的清除几乎都是先经过代谢再由肾脏排泄。依托考昔片给予依托考昔120mg每日1次，7天内可达稳态浓度。

依托考昔片的药物过量：在临床试验中，未见安康信过量的报告。在临床试验中，使用单剂量安康信剂量达500毫克和多剂量安康信剂量达150毫克/日共21天，未发生明显的毒性作用。如发生过量，可采取常规的支持措施，如从胃肠道中清除未被吸收的药物，给予临床监测，必要时使用支持治疗。安康信不能被血液透析清除，目前尚不清楚是否可被腹膜透析清除。

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（实习编缉：张桂平）